N-[3-[[5-溴-4-[[2-(1H-咪唑-5-基)乙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺

中文名	BX-912
英文名	BX-912
别名	化合物BX912 PDK1抑制剂(BX-912) N-[3-[[4-[[2-(4-咪唑基)乙基]氨基]-5-溴-2-嘧啶基]氨基]苯基]吡咯烷-1-甲酰胺 N-[3-[[5-溴-4-[[2-(1H-咪唑-5-基)乙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺
英文别名	BX 912 BX-912 N-(3-((4-((2-(1H-Imidazol-4-yl)ethyl)amino)-5-bromopyrimidin-2-yl)amino)phenyl)pyrrolidine-1-c N-(3-(4-(2-(1H-imidazol-5-yl)ethylamino)-5-bromopyrimidin-2-ylamino)phenyl)pyrrolidine-1-carboxamide N-[3-[[5-Bromo-4-[[2-(1H-imidazol-5-yl)ethyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-1-pyrrolidinecarboxamide 1-PYRROLIDINECARBOXAMIDE, N-[3-[[5-BROMO-4-[[2-(1H-IMIDAZOL-4-YL)ETHYL]AMINO]-2-PYRIMIDINYL]AMINO]PHENYL]- PYRROLIDINE-1-CARBOXYLIC ACID (3-(5-BROMO-4-[2-(1H-IMIDAZOL-4-YL)-ETHYLAMINO]-PYRIMIDIN-2-YLAMINO)-PHENYL)-AMIDE
CAS	702674-56-4
化学式	C20H23BrN8O
分子量	471.35
密度	1.596
存储条件	-20°C
外观	粉末
颜色	white to beige
体外研究	BX912 抑制ChcK1,PKA,c-kit,和KDR，IC50分别为0.83, 0.11, 0.85, 和0.41 μM。BX912 作用于肿瘤细胞，阻断PDK1/Akt信号，在培养中也抑制多种肿瘤细胞的贴壁依赖型生长(比如PC-3细胞)或者诱导凋亡。许多癌细胞系(比如MDA-468乳腺癌)具有提高的Akt活性，在软琼脂中培养的组织对BX912的敏感性比在组织培养塑料上高30多倍, 和PDK1/Akt信号通路的细胞生存一致，这对没有粘附的细胞尤其重要。BX912 有效抑制PDK1酶活, 但是不抑制AKT2活性(IC50>10 μM)。因此, BX-912是PDK1的直接抑制剂。BX912是PDK1 活性的竞争性抑制剂，BX912 结合到PDK1的ATP结合袋中。BX912的氨基嘧啶骨架采用与PDK1激活位点相似的位点。BX912显著提高的含4 N DNA的MDA-468 细胞数, 且使细胞停在 G2/M期。BX912也有效抑制HCT-116细胞生长，按1 μM剂量处理抑制率达96%。BX912有效抑制细胞生长，IC50为0.32μM。 BX912 抑制ChcK1,PKA,c-kit,和KDR，IC50分别为0.83, 0.11, 0.85, 和0.41 μM。BX912 作用于肿瘤细胞，阻断PDK1/Akt信号，在培养中也抑制多种肿瘤细胞的贴壁依赖型生长(比如PC-3细胞)或者诱导凋亡。许多癌细胞系(比如MDA-468乳腺癌)具有提高的Akt活性，在软琼脂中培养的组织对BX912的敏感性比在组织培养塑料上高30多倍, 和PDK1/Akt信号通路的细胞生存一致，这对没有粘附的细胞尤其重要。BX912 有效抑制PDK1酶活, 但是不抑制AKT2活性(IC50>10 μM)。因此, BX-912是PDK1的直接抑制剂。BX912是PDK1 活性的竞争性抑制剂，BX912 结合到PDK1的ATP结合袋中。BX912的氨基嘧啶骨架采用与PDK1激活位点相似的位点。BX912显著提高的含4 N DNA的MDA-468 细胞数, 且使细胞停在 G2/M期。BX912也有效抑制HCT-116细胞生长，按1 μM剂量处理抑制率达96%。BX912有效抑制细胞生长，IC50为0.32μM。
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N-[3-[[5-溴-4-[[2-(1H-咪唑-5-基)乙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺 - 介绍

BX-912是一种有效的，特异性的PDK1抑制剂，IC50为12 nM，作用于PKD1比作用于PKA和PKC选择性分别高9和105倍。

最后更新：2022-10-16 17:28:04

N-[3-[[5-溴-4-[[2-(1H-咪唑-5-基)乙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺 - 简介

BX-912是一种化合物，化学名称为2-（2'-氨基-[1,1'-双萘基]乙基）-6-氨基-4,5,7,8-四羟基-3H-素啶-3-酮。它是一种有机化合物，外观为白色固体。

BX-912具有多种活性和用途。它是一种广谱的蛋白激酶抑制剂，主要靶向蛋白激酶B（PKB或Akt）。PKB在细胞生长、存活和分裂中起关键作用，BX-912被用于研究PKB信号通路的功能和调控。它还具有抗肿瘤和抗炎作用，在癌症和炎症相关研究中也得到广泛应用。

BX-912的制法是通过合成化学的方法得到的。

安全信息：BX-912在使用和携带时需要遵守一定的安全措施。它可能具有一定的毒性和刺激性，应当远离儿童和宠物，并避免吸入、咽下或接触皮肤和眼睛。在处理BX-912时，应佩戴适当的防护设备，如实验室手套、安全眼镜和防护服。在使用前应详细阅读生产商或供应商提供的安全数据表，并严格按照操作指南进行操作。如有任何反应或意外事故发生，应立即停止使用并立即就医。

最后更新：2024-04-09 20:52:54

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